Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами), стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т. ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющегося частоты сердечных сокращений (ЧСС). В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60-65% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Максимальная концентрация достигается через 6-12 ч. Связывание с белками плазмы - 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения - 20 л/кг. Проникает через ГЭБ. Период полувыведения - 35-48 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2-12 нг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35-50 ч. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Период полувыведения при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется. В экспериментах на крысах и кроликах не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических свойств.
Применение
Внутрь, начальная доза - 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг. При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), шок, острый инфаркт миокарда.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица, сердцебиение; редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая). Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головная боль, головокружение, сонливость; редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе; редко - диспепсия, изменение режима дефекации, желтуха. Со стороны респираторной системы: редко - одышка. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия, парестезия и боль в конечностях (при длительном применении). Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, редко - многоформная эритема. Прочие: редко - гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.
Взаимодействие с другими препаратами
Совместим с основными группами антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают антигипертензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).
Особые указания
Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Лекарственные формы
Таблетки 5мг, таблетки 10мг
Международное непатентованное наименование
Амлодипин (Amlodipine)
Производители
Зентива(Чехия)
Фармацевтическая группа
БМКК
Внимание! Представленная в справочнике
информация не является основанием для самолечения!
