Антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомераза II) и топои-зомеразу IV - ферменты, контролирующие структуру и функции ДНК и участвующие в про-цессах репликации и транскрипции, и нарушает биосинтез ДНК микробной клетки. Активен в отношении широкого спектра грамположительных (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А) и грамотрицательных (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Esherichia coli, Enterobacter cloacae) микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella. Характеризуется высокой активностью: бактерицидный эффект проявляется уже в диапазоне 1-4 минимальной подавляющей концентрации. Обладает клинически значимым постантибиотическим эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (в среднем 2 ч). При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Абсолютная биодоступность составляет 86-92%. Концентрация максимальная достигается через 1-2,5 ч, зависит от дозы, после приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 2,5-4,98 мг/л. Связывание с белками плазмы - 39,4-48%. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, объем распределения 3-3,5 л/кг. Концентрация в экстраваскулярной жидкости близка к сывороточной. Создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи и жидкости, покрывающей эпителий бронхов, которые превышают уровень моксифлоксацина в крови. Концентрация в жидкостях дыхательных путей превышает минимальную подавляющую концентрацию для основных возбудителей инфекций респираторно-го тракта. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р 450 с образованием двух неактивных метаболитов - ацетилглюкуронида и N-сульфата. Период полувыведения - 12-14 ч. Общий клиренс - 254 мл/мин, почечный клиренс - 50 мл/мин. Выводится с мочой - 42% (22% в неизмененном виде, 20% в виде метаболитов), а также с желчью (12% в неизме-ненном виде, 27% в виде метаболитов).
Применение
Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в тои числе к другим хинолонам), возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью.
Побочное действие
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, бессонница, нарушение вкуса; головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, сердцебиение, повышение АД, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитемия/тромбопения, анемия. Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, вагинальный кандидоз, вагинит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница. Прочие: боль в груди, в спине, ногах; артралгия, миалгия; увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, амилазы в крови; повышенное потоотделение.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с кортикостероидами возможно развитие тендовагинита и разрыв сухожилия. Антациды, минералы, мультивитамины и др. средства, содержащие магний, алюминий, железо и др. образуют хелатные комплексы и уменьшают концентрацию в плазме (их следует принимать за 4 ч до или спустя 2 ч после приема моксифлоксацина).
Особые указания
Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорось инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.
Лекарственные формы
Таблетки покрытые оболочкой 400мг, раствор для инфузий 400мг
Международное непатентованное наименование
Моксифлоксацин (Moxifloxacin)
Производители
Байер АГ(Германия)
Фармацевтическая группа
Противомикробное средство, фторхинолон
Внимание! Представленная в справочнике
информация не является основанием для самолечения!
