Инсулиннезависимый сахарный диабет типа 2: монотерапия при неэффективности диеты и адекватной физической нагрузки или в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином с целью улучшения контроля гликемии.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое. Повышает чувствительность рецепторов к инсулину (является селективным агонистом ядерного рецептора PPAR-гамма - peroxisomal proliferator activated gamma) в жировой ткани, скелетной мускулатуре и печени. Снижает уровень глюкозы, инсулина и свободных жирных кислот в крови, улучшает метаболические процессы. При приеме внутрь доз 4-8 мг абсолютная биодоступность составляет примерно 99%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится только в виде метаболитов почками и ЖКТ. Т1/2 метаболитов - 130 ч. При повторных приемах возможна кумуляция в плазме преимущественно в виде основного метаболита. При приеме доз 4-8 мг/сутки уровень глюкозы понижается постепенно (не сопровождается гипогликемией). Понижение базального уровня глюкозы в плазме наблюдается с 1-й недели терапии, максимальный эффект развивается через 6-8 недель. Клинически значимо понижает базальный и постпрандиальный уровень глюкозы, а также уровень гликозилированного гемоглобина.
Применение
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Начальная дозе - 4 мг/сут; при необходимости через 6-8 нед дозу увеличивают до 8 мг/сут. Кратность приема - 1-2 раза/сут. Пожилым пациентам, а также при легкой и средней степени почечной недостаточности и легкой степени печеночной недостаточности (группа А по шкале Чайл-Пьюга, 6 баллов) коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая сердечная недостаточность (класс III-IV по NYHA), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Побочное действие
Редко - головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, незначительное повышение массы тела, периферические отеки, анемия (понижение уровня гемоглобина), гиперхолестеринемия. В редких случаях - развитие застойной сердечной недостаточности, отека легких, признаки недостаточности функции печени (повышение печеночных ферментов).
Особые указания
Из-за повышения чувствительности к инсулину у женщин с пременопаузной ановуляцией и исходной инсулиновой резистентностью (например с синдромом поликистозных яичников) может возобновиться овуляция (необходимо применять эффективные меры контрацепции). Во время лечения у женщин в пременопаузе отмечалась гормональная неустойчивость, однако дисменореии не наблюдалось. При нарушении менструального цикла необходимо оценить возможный риск и ожидаемую пользу от продолжения лечения. Данные о применении при тяжелой почечной недостаточности ограничены, поэтому применять препарат у этой категории пациентов следует с осторожностью. При умеренной и тяжелой степени печеночной недостаточности (группы В/С по шкале Чайлд-Пьюга, более 6 баллов) применять препарат не рекомендуется в связи с недостаточностью данных. В исследованиях на животных росиглитазон не оказывал тератогенного воздействия, а также влияния на эмбрион в I триместре беременности. При применении во II и III триместрах беременности наблюдались случаи задержки развития и смерти плода, поэтому пациентам с сахарным диабетом типа 2 во время беременности рекомендуется применение инсулина. Возможно применение препарат у группы пациентов с тяжелой ХСН (NYHA, класс III- IV), если потенциальная польза превосходит возможный риск. Не оказывает влияния на работу, требующую повышенной концентрации внимания и психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).
