Злокачественные опухоли молочной железы, желудка, поджелудочной железы, прямой кишки и др. отделов толстого кишечника.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое (цитостатическое). Антиметаболит урацила, конкурирует с ним за тимидилатсинтетазу и нарушает образование ДНК и РНК. Останавливает превращение дезоксиуридиловой в тимидиловую кислоту, так как ингибирует тимидилатсинтетазу, что приводит к дефициту тимидина и гибели клеток (особенно быстро делящихся, поскольку именно они накапливают фторурацил, как, впрочем, и урацил). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по тканям и биожидкостям (спинномозговой, внеклеточной). Т12 - 8-22 мин, зависит от вводимой дозы. Метаболизируется преимущественно в печени.
Применение
Фторуацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Вводят в/в струйно или капельно, в/а (рекомендуется использовать соответствующий инфузионный насос для обеспечения постоянной скорости инфузии), внутриполостно. В/в капельно, по любой из нижеприведенных схем (введение прекращают при появлении побочных эффектов - стоматита, диареи, лейкопении или тромбоцитопении; возобновляют после повышения количества лейкоцитов до 3-4 тыс./мкл и тромбоцитов до 80-100 тыс./мкл): 1) 1 г/кв.м/сут в/в капельно постоянно в течение 96-120 ч; 2) 600 мг/кв.м в/в в 1 и 8 дни курса в комбинации с др. ЛС. При применении в комбинации с кальция фолинатом дозы фторурацила обычно уменьшают на 25-30%; 3) 500 мг/кв.м или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами - 4 нед; 4) 600 мг/кв.м или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю на протяжении 6-10 нед. При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%. У тучных пациентов или пациентов с повышенной массой тела за счет отеков, асцита или др. причин задержки жидкости рекомендуется оценивать массу тела без их учета ("сухая" масса).
Противопоказания
Гиперчувствительность, кахексия, аплазия костного мозга, тяжелые системные инфекции (или угроза их развития).
Побочное действие
Тошнота, рвота, стоматит, эзофагит, проктит, диарея, лейкопения, преимущественно гранулоцитопения, тромбоцитопения, атаксия, головокружение, мышечная слабость, нистагм, невнятная речь, расстройство глазодвигательных функций, стенокардия, ишемия и инфаркт миокарда, кардиомиопатия, случаи внезапной смерти (крайне редко), кожная сыпь; в отдельных случаях - алопеция (обратимая), частичная потеря ногтей, дерматит и гиперпигментация в области ногтевого ложа и др. частях тела.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает (взаимно) подавление функции костного мозга и прочие проявления токсичности др. химиотерапевтических препаратов. Фолиниевая кислота увеличивает вероятность поражения ЖКТ.
Особые указания
При появлении стоматита или диареи лечение препаратом необходимо прекратить до исчезновения этих симптомов. При развитии синдрома ладонно-подошвенной эритродизестезии возможно назначение внутрь пиридоксина в дозе 100-150 мг/сут. В период лечения необходимо контролировать общее число лейкоцитов и тромбоцитов, определять гематокрит и Hb, активность АСТ, АЛТ, ЛДГ, билирубин, осматривать полость рта больного для выявления язв (перед каждым введением препарата). Больных с развившейся лейкопенией следует тщательно наблюдать для выявления признаков возникновения инфекции.
Лекарственные формы
Концентрат для приготовления инфузионного раствора 250мг, концентрат для приготовления инфузионного раствора 500мг, концентрат для приготовления инфузионного раствора 5г, концентрат для приготовления инфузионного раствора 1г, концентрат для приготовления инфузионного раствора 50мг/мл, раствор для внутрисосудистого и внутрипузырного введения 500мг, раствор для внутрисосудистого и внутрипузырного введения 1г, раствор для внутрисосудистого и внутрипузырного введения 250мг, раствор для внутрисосудистого и внутрипузырного введения 5г
Международное непатентованное наименование
Фторурацил (Fluorouracil)
Производители
Эбеве Фарма ГмбХ(Австрия)
Фармацевтическая группа
Противоопухолевое средство, антиметаболит
Внимание! Представленная в справочнике
информация не является основанием для самолечения!
